[发明专利]包含活性剂-磷酸钙颗粒复合物的皮肤递送组合物及其使用方法

权利要求书

1.一种包含均匀刚性球形纳米多孔磷酸钙磷酸钙颗粒的组合物，其中所述颗粒具有2微米或更小的平均粒径，并且与活性剂复合。

2.根据权利要求1所述的组合物，其中所述颗粒的孔隙量在30％至85％的范围。

3.根据权利要求2所述的组合物，其中所述颗粒的孔径在2nm至100nm的范围。

4.根据权利要求1所述的组合物，其中通过以下方式制得所述颗粒：

制备磷酸钙晶体的流体组合物；

按足以产生前体颗粒的方式干燥所述流体组合物；以及

按足以产生均匀刚性球形纳米多孔磷酸钙磷酸钙颗粒的方式使所述前体颗粒经受高温和高压。

5.根据权利要求4所述的组合物，其中所述干燥包括喷雾干燥。

6.根据权利要求1所述的组合物，其中所述组合物是局部制剂。

7.根据权利要求1所述的组合物，其中与所述颗粒复合的活性剂量的在每克颗粒0.01mg至300mg活性剂的范围。

8.一种将活性剂递送给受试者的方法，所述方法包括：

将包含以下组分的组合物施用给所述受试者的局部区域从而向受试者递送所述活性剂：

均匀刚性球形纳米多孔磷酸钙磷酸钙颗粒，其中所述颗粒具有2微米或更小的平均粒径并与活性剂复合。

9.根据权利要求8所述的方法，其中所述颗粒的孔隙量在30％至85％的范围。

10.根据权利要求9所述的方法，其中所述颗粒的孔径在2nm至100nm的范围。

11.根据权利要求8所述的方法，其中与所述颗粒复合的活性剂量在每克颗粒0.01mg至300mg活性剂的范围。

12.根据权利要求8所述的方法，其中所述局部位置为粘膜位置。

13.根据权利要求8所述的方法，其中所述局部位置为角质化皮肤表面。

14.根据权利要求13所述的方法，其中所述方法是将所述活性剂至少递送到所述受试者的角质层中的方法。

15.根据权利要求13所述的方法，其中所述方法是将所述活性剂递送到所述受试者的深部角质层里的方法。

16.根据权利要求13所述的方法，其中所述方法是穿过角质层递送所述活性剂的方法。

17.根据权利要求13所述的方法，其中所述方法是将所述活性剂递送到所述受试者的真皮中的方法。

18.根据权利要求13所述的方法，其中所述方法是对所述受试者全身性递送所述活性剂的方法。