[发明专利]适用于治疗响应血清素5-HT6受体的调节的病症的N-苯基-(哌嗪基或高哌嗪基)-苯磺酰胺或苯磺酰基-苯基-(哌嗪或高哌嗪)化合物有效
| 申请号： | 201080030335.8 | 申请日： | 2010-04-29 |
| 公开（公告）号： | CN102459197A | 公开（公告）日： | 2012-05-16 |
| 发明（设计）人： | A·豪普特;F·波尔基;K·德雷舍尔;K·维克;L·昂格;A-L·雷洛;A·贝斯帕洛夫;B·福格;G·巴克菲施;J·德尔泽;M·张;Y·劳 | 申请（专利权）人： | 雅培股份有限两合公司;雅培制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D241/04 | 分类号： | C07D241/04;C07D317/06;C07D295/096;A61K31/495;A61P25/18;A61P25/28;A61P25/30 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 李进;庞立志 |
| 地址： | 德国威*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 适用于 治疗 响应 血清 ht sub 受体 调节 病症 苯基 哌嗪基 高哌嗪基 苯磺酰胺 | ||
1.式(I)或(I′)的N-苯基-(哌嗪基或高哌嗪基)-苯磺酰胺或苯磺酰基-苯基-(哌嗪或高哌嗪)或者其生理学上耐受的酸加成盐或N-氧化物：
其中，
X为键或基团N-R4；
R1为氢或甲基；
R2为氢或甲基；
R3为氢、C1-C3烷基、氟、C1-C2烷氧基或氟化C1-C2烷氧基；
R4为氢、C1-C4烷基、C3-C4环烷基或C3-C4环烷基-CH2-；
R5为氢、氟、氯、C1-C2烷基、氟化C1-C2烷基、C1-C2烷氧基或氟化C1-C2烷氧基；
R6为氢、氟或氯；和
n为1或2。
2.权利要求1的化合物，其中R5为氢、氟、C1-C2烷基、氟化C1-C2烷基、C1-C2烷氧基或氟化C1-C2烷氧基。
3.权利要求1或2的化合物，其中R1为氢。
4.权利要求1-3中任一项的化合物，其中R2为氢。
5.权利要求1-32中任一项的化合物，其中R2为甲基。
6.权利要求1-5中任一项的化合物，其中X为基团N-R4。
7.权利要求1-6中任一项的化合物，其中n为1。
8.权利要求1-7中任一项的化合物，其中R3为甲基或甲氧基。
9.权利要求1-7中任一项的化合物，其中R3为氢或氟。
10.权利要求1-9中任一项的化合物，其中R4为氢、C1-C4烷基或环丙基甲基。
11.权利要求10的化合物，其中R4为氢。
12.权利要求1-11中任一项的化合物，其中R5为氢。
13.权利要求1-11中任一项的化合物，其中R5为甲基、甲氧基或二氟甲氧基。
14.权利要求1-11中任一项的化合物，其中R5为氯或氟。
15.权利要求1-14中任一项的化合物，其中R6为氢。
16.权利要求1-7中任一项的化合物，其中R5和R6为氢，R3选自C1-C2烷基和C1-C2烷氧基，并且R4选自氢、C1-C4烷基或环丙基甲基。
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