[发明专利]一种阿莫西林钠舒巴坦钠药物组合物脂质体注射剂

权利要求书

1.一种阿莫西林钠舒巴坦钠药物组合物脂质体注射剂，由阿莫西林 钠、舒巴坦钠、脂质体载体、冻干支持剂和抗氧剂组成，其中所述的 脂质体载体为二棕榈酰磷脂酰胆碱和去氧胆酸钠，并且各组分重量份 数为：

2.根据权利要求1所述的阿莫西林钠舒巴坦钠药物组合物脂质体注 射剂，其中所述的冻干支持剂选自氯化钠、甘露醇、葡萄糖、乳糖、 聚乙烯吡咯烷酮、蔗糖、甘氨酸、山梨醇、海藻糖、右旋糖苷中的一 种或多种。

3.根据权利要求2所述的阿莫西林钠舒巴坦钠药物组合物脂质体注 射剂，其中所述的冻干支持剂为甘露醇和乳糖的重量比3∶1的混合 物。

4.根据权利要求1所述的阿莫西林钠舒巴坦钠药物组合物脂质体注 射剂，其中所述的抗氧剂选自亚硫酸氢钠、亚硫酸钠、焦亚硫酸钠、 硫代硫酸钠、抗坏血酸、维生素E、没食子酸丙酯、抗坏血酸棕榈酸 酯、叔丁基对羟基茴香醚中的一种或几种。

5.根据权利要求4所述的阿莫西林钠舒巴坦钠药物组合物脂质体注 射剂，其中所述的抗氧剂为抗坏血酸棕榈酸酯。

6.一种制备权利要求1-5任一所述的阿莫西林钠舒巴坦钠药物组合 物脂质体注射剂的方法，具体步骤包括：

(1)将二棕榈酰磷脂酰胆碱和去氧胆酸钠溶解于有机溶剂中，置于 旋转薄膜蒸发仪上减压除尽有机溶剂，获得了磷脂膜，加入缓冲盐溶 液搅拌溶解，获得空白脂质体溶液；

(2)将阿莫西林钠和舒巴坦钠溶解于注射用水中，与所制得的空白 脂质体溶液混合均匀，保温50-70℃状态下超声处理40-60分钟，再 加入冻干支持剂、抗氧剂充分溶解后，过滤；

(3)将上述步骤(2)所得溶液进行喷雾干燥，无菌条件下进行分 装，制得阿莫西林钠舒巴坦钠药物组合物脂质体注射剂。

7.根据权利要求6所述的阿莫西林钠舒巴坦钠药物组合物脂质体注 射剂的方法，其特征在于所述的有机溶剂选自乙醇、异丙醇、甲醇、 丁酮、丙酮、乙酸乙酯、氯仿、二氯甲烷或甲酸乙酯中的一种或几种。

8.根据权利要求7所述的阿莫西林钠舒巴坦钠药物组合物脂质体注 射剂的方法，其特征在于所述的有机溶剂为体积比为1∶1的乙醇和 氯仿的混合溶剂。

9.根据权利要求6所述的阿莫西林钠舒巴坦钠药物组合物脂质体注 射剂的方法，其特征在于其中所述的缓冲盐溶液为磷酸盐缓冲液、枸 橼酸盐缓冲液、碳酸盐缓冲液、硼酸盐缓冲液中的一种。

10.根据权利要求9所述的阿莫西林钠舒巴坦钠药物组合物脂质体注 射剂的方法，其特征在于其中所述的缓冲盐溶液为pH值为6.0的磷 酸-磷酸氢二钾缓冲液。