[发明专利]含有新型表没食子儿茶素没食子酸酯三聚体及表没食子儿茶素没食子酸酯聚合物的α-葡萄糖苷酶抑制剂

说明书

技术领域

本发明涉及含有新型表没食子儿茶素没食子酸酯三聚体及表没食子儿茶素没食子酸酯聚合物的α-葡萄糖苷酶抑制剂。

背景技术

α-葡萄糖苷酶抑制物质通过抑制定位于小肠上皮上的α-葡萄糖苷酶，抑制·推迟糖类的分解·吸收，从而具有抑制血糖值上升的作用。因此，α-葡萄糖苷酶抑制物质对由慢性高血糖症状引起的糖尿病、肥胖症等各种疾病有效。自从1933年在麦芽成分中发现了α-葡萄糖苷酶抑制活性之后，又相继发现了来自小麦、豆类等植物的α-葡萄糖苷酶抑制物质。

1966年，从微生物代谢产物中分离出具有α-葡萄糖苷酶抑制活性的野尻霉素并确定了结构。已知作为该类似化合物的1-脱氧野尻霉素可从桑叶提取物中获得，具有α-葡萄糖苷酶抑制活性，还公开了不使其活性降低的提取方法(专利文献1)。

此外，还有如下报道，具有从Kothala himbutu的根提取物中分离的具有亚砜的13元环环多醇结构的物质，具有IC₅₀为0.093μM的高麦芽糖酶抑制活性(专利文献2)。

另外，还报道了作为从牵牛花、紫薯的根中分离的花色素苷化合物，二酰化的花葵素(IC₅₀为60-107μM)、花青素(IC₅₀为193μM)、甲基花青素的3-槐糖甙-5-葡萄糖苷(IC₅₀为200μM)具有麦芽糖酶抑制活性(非专利文献1)。而且，茶叶中含有的茶双没食子儿茶素A(Theasinensin A)(IC₅₀为142μM的麦芽糖酶抑制活性)、具有没食子酰基的茶黄素衍生物、具有以表阿夫儿茶精没食子酸酯为结构单元的原花色素等中也发现有麦芽糖酶抑制活性。但是，具有没食子酰基的茶黄素衍生物虽具有IC₅₀为10～136μM的麦芽糖酶抑制活性，在茶叶中的含量为0.1～0.2％，非常少(非专利文献2)。

有报道指出红茶的茶黄素及绿茶的儿茶素类具有α-葡萄糖苷酶抑制活性(非专利文献2)，在儿茶素类中，发现3位具有没食子酰基的(-)-表没食子酸儿茶素-3-O-没食子酸酯(以下也称为“EGCG”)、(-)-表儿茶素-3-O-没食子酸酯具有活性；在茶黄素类中，发现茶黄素-3-O-没食子酸酯、茶黄素-3，3’-二-O-没食子酸酯具有活性。关于红茶中的α-葡萄糖苷酶抑制活性，对其分离物等进行了分析，可知在通过发酵进行了聚合的高分子组分中也具有活性(非专利文献3)。

现有技术文献

专利文献

专利文献1    日本特开2007-60908

专利文献2    日本特开2008-137925

专利文献3    日本特开2007-231009

非专利文献

非专利文献1 J.Agric.Food Chem.2001，49，1952-1956

非专利文献2 J.Agric.Food.Chem.，55，99-105，2007

非专利文献3 Chem.Pharm.Bull.56(3)，266-272，2008

发明内容

如上所述，已有关于具有α-葡萄糖苷酶抑制活性的植物提取物等的报道。但是，例如即使某些植物的提取物具有所需效果，但只要不明确其中所含有的活性成分，则因为其来自天然物质，所以难于稳定地提供α-葡萄糖苷酶抑制剂。而且，如果是来自嗜好性低的植物的抑制剂的情况，在作为饮食物利用时，可以预料将会影响香味及安全性。