[发明专利]苯并氮杂衍生物及其作为组胺H3拮抗剂的用途

权利要求书

1.一种具有以下结构式的化合物：

其中：

R1是一个选自以下的基团：C_3-8环烷基、C_1-6烷基、C_1-6亚烷基-C_3-8环烷基，每个基团可任选地由C_1-6烷基、卤素、卤代C_1-6烷基或OR15取代；或R1是杂环基，任选地由C_1-6烷基、卤代C_1-6烷基或OR15取代；

n是0、1、2、3或4，由此形成的亚烷基基团-(CH₂)_n-任选地由一个选自C_1-4烷基、C_3-8环烷基和芳基磺酰基的基团取代；

A是一个选自以下的基团：-N(R2)CO-、-CON(R2)-、-OC(O)-、-C(O)O-、-CO-、-C(R2)(OR3)-、-C(＝N-O-R3)-、-C(＝CR2R3)-、-C_3-8亚环烷基-、-C(R2)(卤代C_1-6烷基)-、C_1-4亚烷基和-C(OR3)(卤代C_1-6烷基)-；

R2和R3各自独立地选自H、C_1-6烷基和C_3-8环烷基，或当A是-N(R2)CO-且X不存在时，R2可与相邻的氮原子和Z一起形成一个含N的且可任选地被取代的杂环基团；

X不存在或为C_1-4亚烷基或C_2-4亚烯基，每个所述基团可任选地由一个或多个C_1-4烷基基团、OR16、卤素或卤代C_1-6烷基取代；

Z选自芳基、杂芳基、C_3-8环烷基和杂环基，每个基团可任选地由一个选自-Y-芳基、-Y-杂芳基、-Y-C_3-8环烷基和-Y-杂环基的基团取代；或当X存在时，Z可为H；或当X不存在且A为-C(R2)(OR3)-或-N(R2)CO-时，Z可为H；或当A为-N(R2)CO-且X不存在时，Z可与相邻的氮原子和R2一起形成一个含N的且可任选地被取代的杂环基团，其中当A为-CO-时，Z经一个碳原子连接X或A并且其中当A为-N(R2)CO-且Z为H时，R1为C_3-8环烷基；和

Y表示一个键、C_1-6亚烷基、CO、NR14、COC_2-6亚烯基、O、SO₂或NHCOC_1-6亚烷基；

其中所述环烷基、芳基、杂芳基和杂环基基团Z可任选地由一个或多个可相同或不同的取代基取代，并且所述取代基选自卤素、卤代C_1-6烷基、羟基、氰基、硝基、＝O、-R4、-CO₂R4、-COR4、-NR5R6、-C_1-6烷基-NR5R6、-C_3-8环烷基-NR5R6、-CONR12R13、-NR12COR13、-NR5SO₂R6、-OCONR5R6、-NR5CO₂R6、-NR4CONR5R6或-SO₂NR5R6-SHR8、-烷基-OR8、-SOR8、-OR9、-SO₂R9、-OSO₂R9、-烷基-SO₂R9、-烷基-CONHR9、-烷基-SONHR9、-烷基-COR10、-CO-烷基-R10、-O-烷基-R11(其中R4、R5和R6独立地表示氢、C_1-6烷基、-C_3-8环烷基、-C_1-6亚烷基-C_3-8环烷基、芳基、杂环基或杂芳基，其中R8表示C_1-6烷基，其中R9表示C_1-6烷基或芳基，其中R10表示芳基，其中R11表示C_3-8环烷基或芳基，R12、R13、R14、R15和R16各自独立地表示H或C_1-6烷基，并且其中-NR5R6和-NR12R13可表示一个含氮的杂环基团)；其中所述R4、R5、R6、R8、R9、R10和R11基团可任选地由一个或多个可相同或不同的取代基取代，并且所述取代基选自卤素、羟基、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、氰基、氨基、＝O或三氟甲基；

并且其中选自-Y-芳基、-Y-杂芳基、-Y-C_3-8环烷基和-Y-杂环基的Z的取代基可任选地由一个或多个选自＝O、羟基、氰基、硝基、卤素、卤代C_1-6烷基和C_1-6烷基的取代基所取代；

并且其中，当A为C_1-4亚烷基时，所述环烷基、芳基、杂芳基或杂环基基团Z(如一种杂环基团Z)至少由羟基、CF₃或＝O取代；

并且其中，当A为CON(R2)时，n为1；

或者该化合物的可药用盐或酯，

条件是：当A为-CO-，R1为CH₃、C_3-8环烷基取代的C_1-6亚烷基或正丁基，n为0且X为-CH₂CH₂-时，Z不是N-苄基取代的4-哌啶基、N-(3-氟苄基)取代的4-哌啶基或N-乙酰基取代的4-哌啶基；

当A为-OC(O)-，R1为环丁基，n为0且X为-CH₂CH₂-时，Z不是H；

当A为-OC(O)-，R1为正丙基，n为0且X为-CH₂-时，Z不是H；和

当A为-CO-，R1为CH₃，n为0且X为CH₂时，Z不是H。