[发明专利]包含氨基环己烷衍生物和环糊精的包合物的药物组合物

权利要求书

1.组合物，其包含选自式(I)的化合物及其光学异构体、对映异构体、水合物、溶剂化物、多晶型物、和药学可接受的盐类

其中R^*为-(CH₂)_n-(CR⁶R⁷)_m-NR⁸R⁹，

其中n+m＝0、1或2，

其中R¹至R⁷独立选自氢和C_1-6烷基，其中R⁸和R⁹独立选自氢和C_1-6烷基，或一起代表低级-亚烷基-(CH₂)_x-，其中x为2至5，包含二端值；

及药学可接受的环糊精或药学可接受的环糊精类的组合。

2.如权利要求1的组合物，其中所述组合物为水性液体组合物。

3.如权利要求1的组合物，其中所述组合物为半固体组合物。

4.如权利要求1的组合物，其中所述组合物为固体组合物。

5.如前述权利要求任一项的组合物，其中药学可接受的环糊精选自α-环糊精、β-环糊精、随意甲基化的β-环糊精、2-O-甲基-β-环糊精、七-(2，6-二-O-甲基)-β-环糊精(二甲基-β-环糊精)、乙酰化二甲基-β-环糊精、七-(2，3，6-三-O-甲基)-β-环糊精(三甲基-β-环糊精)、2-羟基丙基-β-环糊精、磺基烷基醚-β-环糊精、磺基丁基醚-β-环糊精、O-羧甲基-O-乙基-β-环糊精、葡萄糖醛酸基-葡萄糖基-β-环糊精、葡萄糖基-β-环糊精、麦芽糖基-β-环糊精、β-环糊精硫酸盐、β-环糊精磷酸盐、γ-环糊精、2-羟基丙基-γ-环糊精、磺基烷基醚-β-环糊精、及磺基丁基醚-β-环糊精。

6.如权利要求1-4任一项的组合物，其中所述药学可接受的环糊精选自任选地经羟基烷基取代的β-及γ-环糊精。

7.如前述权利要求任一项的组合物，其中式(I)化合物为奈拉美生或其药学可接受的盐。

8.如前述权利要求任一项的组合物，其中环糊精与式(I)化合物的摩尔比为至少约0.1∶1。

9.如前述权利要求任一项的组合物，其中式(I)化合物的浓度范围为约2mg/ml至约100mg/ml。

10.如权利要求4的组合物，其中所述组合物为口服崩解剂型或用于重构的任选地以粉末、颗粒或冻干物形式的配制剂。

11.如权利要求10的组合物，其中用水性溶剂重构获得水性液体组合物。

12.含有如前述权利要求任一项的组合物的药物。

13.如权利要求1至11任一项的组合物用于制备药物的用途，所述药物用于治疗CNS功能障碍或选自以下的病症：低氧症、低血糖症、肝性脑病、慢性神经变性疾病、痴呆症、阿尔茨海默病、血管性痴呆症、帕金森氏症、亨廷顿舞蹈症、多发性硬化症、肌萎缩侧索硬化、AIDS-神经变性、AIDS相关的痴呆症、橄榄体脑桥小脑萎缩症、Tourette综合征、运动神经元病、线粒体功能异常、科尔萨科夫综合征、克-雅氏病、慢性疼痛、急性疼痛、耐药性、依赖与成瘾(例如阿片样物质、可卡因、苯二氮类及酒精)、神经性疼痛、癫痫、忧郁症、焦虑症、精神分裂症、痉挛、眼球震颤、眼睛疾病、耳鸣、肝性脑病、多发性硬化症、中风、运动障碍、疟疾、及病毒感染如C型肝炎与博尔纳病毒、需要免疫调节剂的病症、呕吐、药物与酒精滥用的障碍、认知障碍、小脑震颤、以及食欲障碍。

14.如权利要求1至11任一项的组合物，其用于治疗CNS功能障碍或选自以下的病症：低氧症、低血糖症、肝性脑病、慢性神经变性疾病、痴呆症、阿尔茨海默病、血管性痴呆症、帕金森症、亨廷顿舞蹈症、多发性硬化症、肌萎缩侧索硬化、AIDS-神经变性症、AIDS相关的痴呆症、橄榄体脑桥小脑萎缩症、Tourette综合征、运动神经元病、线粒体功能异常、科尔萨科夫综合征、克-雅氏病、慢性疼痛、急性疼痛、耐药性、依赖与成瘾(例如阿片样物质、可卡因、苯二氮类及酒精)、神经性疼痛、癫痫、忧郁症、焦虑症、神经分裂症、痉挛、眼球震颤、眼睛疾病、耳鸣、肝性脑病、多发性硬化症、中风、运动障碍、疟疾、及病毒感染如C型肝炎与博尔纳病毒、需要免疫调节剂的病症、呕吐、药物与酒精滥用的障碍、认知障碍、小脑震颤、以及食欲障碍。