[发明专利]组合使用二苯甲酮衍生物或其盐和免疫抑制剂的方法以及包含这些组分的药物组合物

权利要求书

1.一种组合使用下述通式所示的二苯甲酮衍生物或其盐和一种或多种免疫抑制剂的方法，用于治疗自身免疫性疾病：

其中R¹表示可取代的杂环基、取代的苯基或可取代的烷基；Z表示可取代的亚烷基；R²表示可取代的杂环基、可取代的烷氧羰基或杂环羰基、或者可被保护的羧基；R³表示氢原子，卤原子，氰基，硝基，可被保护的羧基，可被保护的羟基，可被保护的氨基、巯基、氨基甲酰基，或者可取代的烷基、烯基、环烷基、芳基、芳烷基、烷氧基、芳氧基、酰基、烷氧羰基、芳氧羰基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、烷氨基、酰氨基、烷基磺酰氨基、芳基磺酰氨基或杂环基；R⁴表示可取代的烷氧基、环烷氧基、环烯氧基、烷基、环烷基、杂环氧基或杂环基；且R⁵表示氢原子、卤原子或羟基。

2.权利要求1的方法，其中R¹表示可取代的杂环基或取代的苯基；R²表示可被烷基保护的羧基；R³表示可被保护的羟基；R⁴表示可取代的环烷氧基；R⁵表示氢原子；且Z表示亚烷基。

3.权利要求1或2的方法，其中R¹表示可取代的杂环基；R²表示羧基；且R³表示羟基。

4.权利要求1的方法，其中该二苯甲酮衍生物是选自下列的化合物：3-(5-(4-(环戊氧基)-2-羟基苯甲酰基)-2-((3-羟基-1，2-苯并异唑-6-基)甲氧基)苯基)丙酸2-(4-吗啉基)乙酯、4-((2-(2-羧乙基)-4-(4-(环戊氧基)-2-羟基苯甲酰基)苯氧基)甲基)苯甲酸和3-(5-(4-(环戊氧基)-2-羟基苯甲酰基)-2-((4-(3-羟基-5-异唑基)苄基)氧基)苯基)丙酸。

5.权利要求1的方法，其中二苯甲酮衍生物是3-(5-(4-(环戊氧基)-2-羟基苯甲酰基)-2-((3-羟基-1，2-苯并异唑-6-基)甲氧基)苯基)丙酸。

6.权利要求1-5的方法，其中免疫抑制剂是甲氨蝶呤。

7.权利要求1-5的方法，其中免疫抑制剂是地塞米松。

8.权利要求1-7的方法，其中自身免疫性疾病是关节炎疾病。

9.一种治疗自身免疫性疾病的药物组合物，包含下述通式所示的二苯甲酮衍生物或其盐和一种或多种免疫抑制剂：

其中R¹表示可取代的杂环基、取代的苯基或可取代的烷基；Z表示可取代的亚烷基；R²表示可取代的杂环基、可取代的烷氧羰基或杂环羰基、或者可被保护的羧基；R³表示氢原子，卤原子，氰基，硝基，可被保护的羧基，可被保护的羟基，可被保护的氨基、巯基、氨基甲酰基，或者可取代的烷基、烯基、环烷基、芳基、芳烷基、烷氧基、芳氧基、酰基、烷氧羰基、芳氧羰基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、烷氨基、酰氨基、烷基磺酰氨基、芳基磺酰氨基或杂环基；R⁴表示可取代的烷氧基、环烷氧基、环烯氧基、烷基、环烷基、杂环氧基或杂环基；且R⁵表示氢原子、卤原子或羟基。

10.权利要求9的药物组合物，其中R¹表示可取代的杂环基或取代的苯基；R²表示可被烷基保护的羧基；R³表示可被保护的羟基；R⁴表示可取代的环烷氧基；R⁵表示氢原子；且Z表示亚烷基。

11.权利要求9或10的药物组合物，其中R¹表示可取代的杂环基；R²表示羧基；且R³表示羟基。