[发明专利]5-(2,4-二羟基-5-异丙基-苯基)-4-(4-吗啉-4-基甲基-苯基)-异唑-3-甲酸乙基酰胺的酸加成盐、水合物和多晶型物以及包含这些形式的制剂无效

申请号：	200880005490.7	申请日：	2008-02-28
公开（公告）号：	CN101636162A	公开（公告）日：	2010-01-27
发明（设计）人：	M·J·德莱斯代尔;B·W·迪莫克;C·克雷尔;M·马兹;H·彼得森;W·郑	申请（专利权）人：	诺瓦提斯公司;弗纳里斯研发有限公司
主分类号：	A61K31/5377	分类号：	A61K31/5377;C07D295/00;A61P35/00
代理公司：	北京市中咨律师事务所	代理人：	黄革生;林柏楠
地址：	瑞士***	国省代码：	瑞士;CH
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摘要：
搜索关键词：	羟基丙基苯基吗啉甲基甲酸乙基加成水合物多晶以及包含这些形式制剂
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【权利要求书】：

1.5-(2，4-二羟基-5-异丙基-苯基)-4-(4-吗啉-4-基甲基-苯基)-异噁唑-3- 甲酸乙基酰胺甲磺酸盐、5-(2，4-二羟基-5-异丙基-苯基)-4-(4-吗啉-4-基甲基- 苯基)-异噁唑-3-甲酸乙基酰胺盐酸盐、5-(2，4-二羟基-5-异丙基-苯基)-4-(4- 吗啉-4-基甲基-苯基)-异噁唑-3-甲酸乙基酰胺酒石酸盐、5-(2，4-二羟基-5- 异丙基-苯基)-4-(4-吗啉-4-基甲基-苯基)-异噁唑-3-甲酸乙基酰胺磷酸盐或 5-(2，4-二羟基-5-异丙基-苯基)-4-(4-吗啉-4-基甲基-苯基)-异噁唑-3-甲酸乙基酰胺半富马酸盐在制备用于治疗Hsp90介导的障碍的药物中的用途。

2.权利要求1的用途，其中应用5-(2，4-二羟基-5-异丙基-苯基)-4-(4- 吗啉-4-基甲基-苯基)-异噁唑-3-甲酸乙基酰胺甲磺酸盐。

3.权利要求2的用途，其中药物是静脉内施用的。

4.治疗Hsp90介导的障碍的方法，该方法包括给需要的温血动物施用治疗活性量的5-(2，4-二羟基-5-异丙基-苯基)-4-(4-吗啉-4-基甲基-苯基)-异噁唑-3-甲酸乙基酰胺甲磺酸盐、5-(2，4-二羟基-5-异丙基-苯基)-4-(4-吗啉-4- 基甲基-苯基)-异噁唑-3-甲酸乙基酰胺盐酸盐、5-(2，4-二羟基-5-异丙基-苯基)-4-(4-吗啉-4-基甲基-苯基)-异噁唑-3-甲酸乙基酰胺酒石酸盐、5-(2，4-二羟基-5-异丙基-苯基)-4-(4-吗啉-4-基甲基-苯基)-异噁唑-3-甲酸乙基酰胺磷酸盐或5-(2，4-二羟基-5-异丙基-苯基)-4-(4-吗啉-4-基甲基-苯基)-异噁唑-3- 甲酸乙基酰胺半富马酸盐。

5.5-(2，4-二羟基-5-异丙基-苯基)-4-(4-吗啉-4-基甲基-苯基)-异噁唑-3- 甲酸乙基酰胺甲磺酸盐。

6.5-(2，4-二羟基-5-异丙基-苯基)-4-(4-吗啉-4-基甲基-苯基)-异噁唑-3- 甲酸乙基酰胺盐酸盐。

7.5-(2，4-二羟基-5-异丙基-苯基)-4-(4-吗啉-4-基甲基-苯基)-异噁唑-3- 甲酸乙基酰胺酒石酸盐。

8.5-(2，4-二羟基-5-异丙基-苯基)-4-(4-吗啉-4-基甲基-苯基)-异噁唑-3- 甲酸乙基酰胺磷酸盐。

9.5-(2，4-二羟基-5-异丙基-苯基)-4-(4-吗啉-4-基甲基-苯基)-异噁唑-3- 甲酸乙基酰胺半富马酸盐。

10.5-(2，4-二羟基-5-异丙基-苯基)-4-(4-吗啉-4-基甲基-苯基)-异噁唑-3- 甲酸乙基酰胺甲磺酸盐的结晶形式。

11.权利要求10的结晶形式，其是无水5-(2，4-二羟基-5-异丙基-苯基)-4-(4-吗啉-4-基甲基-苯基)-异噁唑-3-甲酸乙基酰胺甲磺酸盐。

12.无水5-(2，4-二羟基-5-异丙基-苯基)-4-(4-吗啉-4-基甲基-苯基)-异噁唑-3-甲酸乙基酰胺甲磺酸盐的结晶形式I。

13.权利要求13的结晶形式，其显示图7中所示类型的X-射线衍射图谱，其中每个峰的相对峰强度不偏离大于图7所示的图谱中的相对峰强度的10％。

14.权利要求10的结晶形式，其是5-(2，4-二羟基-5-异丙基-苯基)-4-(4- 吗啉-4-基甲基-苯基)-异噁唑-3-甲酸乙基酰胺甲磺酸盐的水合物。

15.5-(2，4-二羟基-5-异丙基-苯基)-4-(4-吗啉-4-基甲基-苯基)-异噁唑-3- 甲酸乙基酰胺甲磺酸盐的水合物形式HA。

16.权利要求15的水合物形式，其显示图8中所示类型的X-射线衍射图谱，其中每个峰的相对峰强度不偏离大于图8所示的图谱中的相对峰强度的10％。