[发明专利]9-位取代高喜树碱类化合物及作为药物的用途

权利要求书

1.通式(I)表示的9-位取代高喜树碱类化合物及其药用盐，结构如图：

其特征在于：

R₁表示-N＝C(R₆)-R₇基团，其中R₇表示苯基，并且至少具有一个或多个下列取代基团：氢、氨基、低级烷基、卤素、硝基；

R₂、R₃、R₄独立地表示下列基团：氢、卤素、低级烷基、硝基、氨基；

R₅表示低级烷基；

R₆表示氢、低级烷基；

所谓低级烷基为含1至6个碳原子直链或支链烷基。

2.权利要求1中的所述化合物在制备抗肿瘤药物中的应用。

3.按权利要求1所述化合物，其特征在于R₅为乙基。

4.按权利要求1或权利要求3所述化合物，其特征在于所述化合物选自：

7-甲基-9-(4′-叔丁基苯基)亚甲胺基高喜树碱

7-甲基-9-(2′-甲基苯基)亚甲胺基高喜树碱

7-甲基-9-(3′-甲基苯基)亚甲胺基高喜树碱

7-甲基-9-(4′-甲基苯基)亚甲胺基高喜树碱

7-甲基-9-(2′，4′-二甲基苯基)亚甲胺基高喜树碱

7-甲基-9-(3′，5′-二甲基苯基)亚甲胺基高喜树碱

7-甲基-9-(4′-二甲胺基苯基)亚甲胺基高喜树碱

7-甲基-9-(4′-硝基苯基)亚甲胺基高喜树碱

7-甲基-9-(2′-甲氧基苯基)亚甲胺基高喜树碱

7-甲基-9-(4′-氯苯基)亚甲胺基高喜树碱

7-甲基-9-(2′，4′-二氯苯基)亚甲胺基高喜树碱

7-甲基-9-(4′-溴苯基)亚甲胺基高喜树碱

7-甲基-9-(3′-硝基苯基)亚甲胺基基高喜树碱。

5.制备权利要求1所述9-位取代高喜树碱类化合物的中间体化合物II

其中：

R₂、R₃、R₄独立地表示下列基团：氢、卤素、低级烷基、硝基、氨基；

R₅表示低级烷基；

所谓低级烷基为含1至6个碳原子直链或支链烷基。

6.按权利要求5所述化合物，其特征在于R₅为乙基。