[发明专利]合成苯氧基二氨基嘧啶衍生物的方法有效
| 申请号： | 200780037307.7 | 申请日： | 2007-09-24 |
| 公开（公告）号： | CN101522641A | 公开（公告）日： | 2009-09-02 |
| 发明（设计）人： | C·A·德沃拉克;K·L·格伦;G·R·李 | 申请（专利权）人： | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
| 主分类号： | C07D239/48 | 分类号： | C07D239/48 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 | 代理人： | 黄革生;林柏楠 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 合成 苯氧基二 氨基 嘧啶 衍生物 方法 | ||
1.制备式k的化合物或其盐的方法，
其中R1是甲氧基；
该方法包括：
(a)将式a的化合物或其盐，
与甲基格氏试剂反应，随后在钯催化剂存在下于酸性条件下氢化，形 成式b的化合物或其盐，
(b)将式b的化合物与氰基甲基烷化剂反应，形成化合物c或其盐，
(c)将式c的化合物与Brederick试剂反应，形成化合物e1、e2或其 混合物，或其盐，
其中R是C1-C6烷基，
(d)将式e1、e2的化合物或其混合物与式ArNH2的芳胺试剂反应，形 成式g的化合物或其盐，
其中Ar是任选地被取代的苯基，
(e)将式g的化合物与胍试剂反应，形成式h的化合物或其盐，
(f)将式h的化合物与氯磺酸反应，形成式i的化合物或其盐，
(g)将式i的化合物与磷酰氯反应，形成式j的化合物或其盐，
(h)将式j的化合物在环丁砜溶剂中在甲醇存在下与氨反应，以及
(i)将步骤(h)的反应产物在乙醇存在下用盐酸水溶液处理，随后用氢 氧化铵水溶液处理，或者将步骤(h)的反应产物用水处理。
2.如权利要求1所述的方法，其中将步骤(h)的反应产物在乙醇存在下 用盐酸水溶液处理，随后用氢氧化铵水溶液处理。
3.如权利要求1所述的方法，其中将步骤(h)的反应产物用水处理。
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