[发明专利]吡咯衍生物或其盐无效
| 申请号： | 200780005953.5 | 申请日： | 2007-02-19 |
| 公开（公告）号： | CN101384549A | 公开（公告）日： | 2009-03-11 |
| 发明（设计）人： | 濑尾龙志;加来英贵;山田弘美;加贺大辅;阿九沢忍 | 申请（专利权）人： | 安斯泰来制药株式会社 |
| 主分类号： | C07D207/34 | 分类号： | C07D207/34;A61K31/40;A61K31/4025;A61K31/404;A61K31/422;A61K31/433;A61K31/439;A61K31/454;A61K31/4725;A61P1/00;A61P43/00;C07D401/04;C07D4 |
| 代理公司： | 中原信达知识产权代理有限责任公司 | 代理人： | 杨 青;樊卫民 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 日本;JP |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 吡咯 衍生物 | ||
1.一种如下式(I)所示的吡咯衍生物或其在制药学上可接受的盐，
式中标号表示以下的含义：
R1：-N＝C(NH2)2、-N(R0)-(环碳原子上具有结合键的、可被C1-6烷基取代的、选自吡咯烷基的含氮饱和杂环基)、-N(R0)-C1-6亚烷基-N(C1-6烷基)2或-N(R0)-C1-6亚烷基-(可被C1-6烷基取代的、选自吡咯烷基的含氮饱和杂环基)，
R0：各自独立地为-H或C1-6烷基，
R3：C1-6烷基，
R4：C1-6烷基，
R5：-H或C1-6烷基，
R2：C1-6亚烷基-可被卤素取代的苯基。
2.根据权利要求1所述的化合物，其中，R5为-H或甲基。
3.根据权利要求2所述的化合物，其中，R4为甲基。
4.根据权利要求3所述的化合物，其中，R3为叔丁基。
5.根据权利要求4所述的化合物，其中，R2为-(CH2)2-(被卤素取代的苯基)。
6.根据权利要求5所述的化合物，其中，R1为-N＝C(NH2)2、-NH-(1-甲基吡咯烷-3-基)、-NH-(CH2)2-N(甲基)2或-NH-CH2-(1-甲基吡咯烷-2-基)。
7.根据权利要求1所述的化合物或其在制药学上可接受的盐，选自以下化合物所组成的组：
5-叔丁基-1-[2-(4-氟苯基)乙基]-2-甲基-N-[(3S)-1-甲基吡咯烷-3-基]-1H-吡咯-3-酰胺、
5-叔丁基-1-[2-(4-氟苯基)乙基]-2-甲基-N-[(3R)-1-甲基吡咯烷-3-基]-1H-吡咯-3-酰胺、
5-叔丁基-1-[2-(4-氟苯基)乙基]-2，4-二甲基-N-[(3S)-1-甲基吡咯烷-3-基]-1H-吡咯-3-酰胺、
5-叔丁基-1-[2-(4-氟苯基)乙基]-2，4-二甲基-N-[(3R)-1-甲基吡咯烷-3-基]-1H-吡咯-3-酰胺、
5-叔丁基-N-[2-(二甲基氨基)乙基]-1-[2-(4-氟苯基)乙基]-2-甲基-1H-吡咯-3-酰胺、
5-叔丁基-1-[2-(4-氟苯基)乙基]-2-甲基-N-{[(2R)-1-甲基吡咯烷-2-基]甲基}-1H-吡咯-3-酰胺、和
5-叔丁基-1-[2-(4-氟苯基)乙基]-2-甲基-N-{[(2S)-1-甲基吡咯烷-2-基]甲基}-1H-吡咯-3-酰胺。
8.一种药物组合物，含有权利要求1所述的化合物或其在制药学上可接受的盐和在制药学上可接受的载体。
9.根据权利要求8所述的药物组合物，其是5-HT2B受体及5-HT7受体双重拮抗剂。
10.根据权利要求8所述的药物组合物，其是肠易激综合症治疗药。
11.权利要求1所述的化合物或其在制药学上可接受的盐在制备5-HT2B受体及5-HT7受体双重拮抗剂或肠易激综合症治疗药中的应用。
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