[发明专利]咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基-乙酸酰肼，其制备方法和药物应用无效
| 申请号： | 200680053633.2 | 申请日： | 2006-12-21 |
| 公开（公告）号： | CN101395156A | 公开（公告）日： | 2009-03-25 |
| 发明（设计）人： | J·L·法尔科;A·帕洛莫;A·古列塔 | 申请（专利权）人： | 菲尔若国际公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;A61K31/437;A61P25/00 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 唐晓峰 |
| 地址： | 西班牙*** | 国省代码： | 西班牙;ES |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 咪唑 吡啶 乙酸 制备 方法 药物 应用 | ||
1.一种选自下列的(6-甲基-2-对甲苯基-咪唑并[1，2-a]吡啶-3- 基)-乙酸酰肼化合物或其药学可接受的盐：
噻吩-2-羧酸N′-[2-(6-甲基-2-对甲苯基-咪唑并[1，2-a]吡啶-3- 基)-乙酰基]-酰肼；
(6-甲基-2-对甲苯基-咪唑并[1，2-a]吡啶-3-基)-乙酸N′-乙酰基 -酰肼；
(6-甲基-2-对甲苯基-咪唑并[1，2-a]吡啶-3-基)-乙酸酰肼；
2-(6-甲基-2-对甲苯基-咪唑并[1，2-a]吡啶-3-基)-N-吗啉-4-基- 乙酰胺；
2-(6-甲基-2-对甲苯基-咪唑并[1，2-a]吡啶-3-基)-N-[1，2，4]三 唑-4-基-乙酰胺；
(6-甲基-2-对甲苯基-咪唑并[1，2-a]吡啶-3-基)-乙酸N-甲基-酰 肼；
(6-甲基-2-对甲苯基-咪唑并[1，2-a]吡啶-3-基)-乙酸(4-氯苯亚 甲基)-酰肼；
(6-甲基-2-对甲苯基-咪唑并[1，2-a]吡啶-3-基)-乙酸亚乙基-酰 肼；和
(6-甲基-2-对甲苯基-咪唑并[1，2-a]吡啶-3-基)-乙酸亚异丙基- 酰肼。
2.权利要求1的化合物在制备用于治疗或预防人或非人的哺乳动 物的与GABAA受体调节有关的疾病的药物中的应用。
3.权利要求1的应用，其中GABAA受体是α1-GABAA受体。
4.权利要求1的应用，其中GABAA受体是α2-GABAA受体。
5.权利要求1的化合物在制备用于治疗或预防人或非人的哺乳动 物的焦虑的药物中的应用。
6.权利要求1的化合物在制备用于治疗或预防人或非人的哺乳动 物的癫痫的药物中的应用。
7.权利要求1的化合物在制备用于治疗或预防人或非人的哺乳动 物的睡眠障碍的药物中的应用。
8.权利要求1的化合物在制备用于治疗或预防人或非人的哺乳动 物的失眠的药物中的应用。
9.权利要求1的化合物在制备用于诱导人或非人的哺乳动物镇静 -催眠的药物中的应用。
10.权利要求1的化合物在制备用于诱导人或非人的哺乳动物麻 醉的药物中的应用。
11.权利要求1的化合物在制备调节诱导人或非人的哺乳动物睡 眠及其持续时间的必要时间的药物中的应用。
12.权利要求1的化合物在制备用于诱导人或非人的哺乳动物肌 肉松弛的药物中的应用。
13.一种药物组合物，包含治疗有效量的如权利要求1定义的化合 物和适当量的药物赋形剂或载体。
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