[发明专利]哌啶基取代的环己烷－1,4－二胺无效
| 申请号： | 200680017214.3 | 申请日： | 2006-03-15 |
| 公开（公告）号： | CN101180057A | 公开（公告）日： | 2008-05-14 |
| 发明（设计）人： | G·丘;S·李;P·J·康诺利;V·L·普利托;J·刘;S·A·米德尔顿 | 申请（专利权）人： | 詹森药业有限公司 |
| 主分类号： | A61K31/445 | 分类号： | A61K31/445;C07D221/26 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 刘冬;梁谋 |
| 地址： | 比利时*** | 国省代码： | 比利时;BE |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 哌啶 取代 环己烷 | ||
1.一种式(I)化合物或其药学上可接受的形式，
其中：
R1选自
(1)芳基，
(2)芳基-C1-8烷基，
(3)C3-8环烷基，
(4)C3-8环烷基-C1-8烷基，
(5)杂芳基，
(6)杂芳基-C1-8烷基，
(7)杂环基，和
(8)杂环基-C1-8烷基，
其中各芳基、C3-8环烷基、杂芳基和杂环基任选被1、2、3或4个取代基取代，所述取代基独立选自：
(i)C1-8烷基，
(ii)C1-8烷氧基，
(iii)C1-8烷氧基-C1-8烷基，
(iv)卤代C1-8烷基，
(v)卤代C1-8烷氧基，
(vi)羟基-C1-8烷基，
(vii)C1-8烷氧基-羰基，
(viii)被取代基取代的SO2，所述取代基选自C1-8烷基、C3-8环烷基、芳基、杂芳基和杂环基，
(ix)任选被C1-8烷基一或二取代的氨基，
(x)氰基，
(xi)卤素，
(xii)羟基，
(xiii)硝基，
(xiv)任选在氨基上被C1-8烷基一或二取代的氨基-C1-8烷基，
(xv)芳基-C1-8烷基，
(xvi)芳基-C1-8烷氧基，
(xvii)杂芳基-C1-8烷基，
(xviii)杂环基-C1-8烷基；
(xix)被取代基取代的C(O)，所述取代基选自氢、C1-8烷基、C3-8环烷基、芳基、杂芳基和杂环基，
(xx)被取代基取代的S(O)，所述取代基选自C1-8烷基、C3-8环烷基、芳基、杂芳基和杂环基，
(xxi)在氮上被两个取代基取代的C(O)N，所述取代基选自氢、C1-8烷基、C3-8环烷基、芳基、杂芳基和杂环基，
(xxii)在氮上被两个取代基取代的SO2N，所述取代基选自氢、C1-8烷基、C3-8环烷基、芳基、杂芳基和杂环基，
(xxiii)在硫上被取代基取代的NHSO2，所述取代基选自C1-8烷基、C3-8环烷基、芳基、杂芳基和杂环基，
(xxiv)在羰基上被取代基取代的NHC(O)，所述取代基选自氢、C1-8烷基、C3-8环烷基、芳基、杂芳基和杂环基，
(xxv)在氮上被两个取代基取代的NHSO2N，所述取代基选自氢、C1-8烷基、C3-8环烷基、芳基、杂芳基和杂环基，
(xxvi)在氮上被两个取代基取代的NHC(O)N，所述取代基选自氢、C1-8烷基、C3-8环烷基、芳基、杂芳基和杂环基，
(xxvii)C3-8环烷基，
(xxviii)芳基，
(xxix)杂芳基，和
(xxx)杂环基；
R2选自氢和C1-8烷基；
R3为1、2、3或4个任选存在的取代基，所述取代基独立选自
(1)C1-8烷基，
(2)C1-8烷氧基，
(3)C1-8烷氧基-C1-8烷基，
(4)卤代C1-8烷基，
(5)卤代C1-8烷氧基，
(6)羟基-C1-8烷基，
(7)C1-8烷氧基-羰基，
(8)被取代基取代的SO2，所述取代基选自C1-8烷基、C3-8环烷基、芳基、杂芳基和杂环基，
(9)任选被C1-8烷基一或二取代的氨基，
(10)氰基，
(11)卤素，
(12)羟基，
(13)硝基，
(14)任选在氨基上被C1-8烷基一或二取代的氨基-C1-8烷基，
(15)芳基，
(16)芳基-C1-8烷基，
(17)芳基-C1-8烷氧基，
(18)C3-8环烷基，
(19)C3-8环烷基-C1-8烷基，
(20)C3-8环烷基-C1-8烷氧基，
(21)杂芳基，
(22)杂芳基-C1-8烷基，
(23)杂环基，
(24)杂环基-C1-8烷基，
(25)被取代基取代的C(O)，所述取代基选自氢、C1-8烷基、C3-8环烷基、芳基、杂芳基和杂环基，
(26)被取代基取代的S(O)，所述取代基选自C1-8烷基、C3-8环烷基、芳基、杂芳基和杂环基，
(27)被取代基取代的SO2，所述取代基选自C1-8烷基、C3-8环烷基、芳基、杂芳基和杂环基，
(28)在氮上被两个取代基取代的C(O)N，所述取代基选自氢、C1-8烷基、C3-8环烷基、芳基、杂芳基和杂环基，
(29)在氮上被两个取代基取代的SO2N，所述取代基选自氢、C1-8烷基、C3-8环烷基、芳基、杂芳基和杂环基，
(30)在硫上被取代基取代的NHSO2，所述取代基选自C1-8烷基、C3-8环烷基、芳基、杂芳基和杂环基，
(31)在羰基上被取代基取代的NHC(O)，所述取代基选自氢、C1-8烷基、C3-8环烷基、芳基、杂芳基和杂环基，
(32)在氮上被两个取代基取代的NHSO2N，所述取代基选自氢、C1-8烷基、C3-8环烷基、芳基、杂芳基和杂环基，
(33)在氮上被两个取代基取代的NHC(O)N，所述取代基选自氢、C1-8烷基、C3-8环烷基、芳基、杂芳基和杂环基，和
(34)C3-8环烷氧基；
其中各芳基、C3-8环烷基、杂芳基和杂环基任选被1或2个取代基取代，所述取代基独立选自
(i)C1-8烷基，
(ii)C1-8烷氧基，
(iii)C1-8烷氧基-C1-8烷基，
(iv)卤代C1-8烷基，
(v)卤代C1-8烷氧基，
(vi)羟基-C1-8烷基，
(vii)C1-8烷氧基-羰基，
(viii)C1-8烷基-磺酰基，
(ix)任选被C1-8烷基一或二取代的氨基，
(x)氰基，
(xi)卤素，
(xii)羟基，
(xiii)硝基，和
(xiv)任选在氨基上被C1-8烷基一或二取代的氨基-C1-8烷基；和
R4和R5各自选自氢，或为1或2个任选存在的取代基，所述取代基独立选自C1-8烷基、C1-8烷氧基、氨基、C1-8烷基-氨基、氰基、卤素、氧代基和硝基。
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