[发明专利]2－甲氧基雌二醇的合成方法及其制品的用途

权利要求书

1.一种2-甲氧基雌二醇的合成方法，其步骤如下：

(1)用雌二醇作为原料，烷基、芳香基、酰基或取代硅基作保护基团，生成雌二醇二取代醚；

(2)用上述化合物与卤素进行加成取代反应，在2-位获得选择性定向反应产物2-卤代雌二醇二取代醚；

(3)用上述化合物在低温下先与正丁基锂反应，然后与二甲基甲酰胺反应，加酸水解后得到2-醛基雌二醇二取代醚；

(4)用上述化合物生成2-羟基—雌二醇二取代醚；

(5)用上述化合物生成2-甲氧基雌二醇二取代醚，2-位取代基可以是碳原子数为1-5的烷氧基、取代烯烃及取代胺基、烷基或取代烷基；

(6)对上述化合物进行催化加氢得到终产物2-甲氧基雌二醇。

2.2-甲氧基雌二醇作为单剂制备成注射液、口服胶囊或片剂，因其抗肿瘤血管再生的作用而用于治疗实体肿瘤，包括肺癌、乳腺癌、黑色素瘤、前列腺癌、胰腺癌和脑瘤等。